ANTICOAGULANTES

ANTICOAGULANTES 

Heparinas

Heparina sódica no fraccionada

1.- Mecanismo de acción: Complejo glucosaminoglucano con carga electronegativa, capaz de unirse a diferentes proteínas; acelera la formación del complejo antitrombina III-trombina. Inactiva la trombina y evita la conversión de fibrinógeno en fibrina.

2.- Farmacocinética y farmacodinamia: Se presenta solo para aplicación IV. Se une en forma extensa a lipoproteínas, globulinas y fibrinógeno; no cruza la placenta.

3.- Interacciones medicamentosas: Algunos medicamentos contrarrestan su acción, como los antihistamínicos, digitálicos, nicotina, tetraciclinas y nitroglicerina IV. Por el contrario, otros aumentan su efecto: antitrombina III, anticoagulantes orales, hidroxicloroquina, aspirina, AINE y otros antiagregantes plaquetarios, dipiridamol y dextranos.

4.- Dosis: Inicial de 5000 UI vía IV en bolo, seguido de 20,000 a 40,000 UI diluidas en 1,000 mL de solución salina fisiológica para 24 hrs. Se controla con TTPa el cual debe estar epai1.5 a 2 veces de basal.

5.- Presentación: Heparina sódica, frasco ámpula de 10 mL con 10,000 UI y frasco ámpula de 5 mL con 25,000 UI. Genérico, misma presentación.

Heparinas de bajo peso molecular o heparinas fraccionadas

Existen tres tipos: enoxaparina, nadroparina y parnaparina.

1.-  Mecanismo de acción: Es similar en las tres. La fracción de heparina de bajo molecular, acelera la formación del complejo antitrombina III- trombina y desactiva la trombina, con lo cual previene la conversión de fibrinógeno en fibrina. Tienen alto contenido de anti F Xa y Anti F IIa (trombina) con la heparina no fraccionada.

2.-  Interacciones medicamentosas: Con anticoagulantes orales, aspirina y AINE, aumento del riesgo de la hemorragia, con plicamicina y ácido valproico puede cursas con hipoprotrombinemia e inhibir la agregación plaquetaria.

3.- Dosis:

Enoxaparina: En prevención de tromboembolias, 30 mg cada 12 hrs. Subcutánea (SC) por 7-10 días. En reemplazo de cadera, 40 mg cada 24 hrs. En tratamiento de la trombosis venosa profunda (TVP) 1 mg/kg SC cada 12 hrs., de 5 a 10 días mientras actúan los anticoagulantes orales.

Nadroparina: Prevención del tromboembolismo, 7,500 UI A Xa cada 24 hrs. SC. Reemplazo de cadera, 150 UI A Xa/kg/día dividido en 2 aplicaciones. Tratamiento TVP, 450 UI A Xa/kg/día dividido en 2 aplicaciones.

Parnaparina: Prevención del tromboembolismo, 3,200 UI A Xa cada 24 hrs. Por 7 días.

 Ninguna requiere a las dosis recomendadas, control del laboratorio.

4.- Presentación:

Enoxaparina Clexane jeringas prellenadas de 20 mg en 0.2 mL, 40 mg en 0.4 mL, 60 mg en 0.6 mL, 80 mg en 0.8 mL, 100 mg en 1.0 mL. Genérico no hay.

Nadroparina Fraxiparina jeringas prellenadas de 0.3 mL (2850 UI A Xa) 0.4 mL (3,800 UI A Xa), 0.6 mL (5,700 UI A Xa), 0.8 Ml (7,600 UI A Xa). Genérico no hay.

Parnaparina Fluxum ampolletas de 3,200, 4,250 y 6,400 UI A Xa. Genérico, no hay.

Otra heparina de bajo peso molecular es el fondaparinux

1.- Mecanismo de acción Inhibe el F X por unión selectiva a AT-III. Interrumpe la secuencia de la coagulación, evitando la formación de trombina. No tiene efecto sobre la función plaquetaria, no afecta la actividad fibrinolítica, ni el tiempo de sangrado.

2.- Farmacocinética y farmacodinamia: Su absorción es completa por vía SC.

3.- Interacciones medicamentosas: No se sugiere el uso de antiagregantes plaquetarios ni de otros anticoagulantes, por el riesgo de hemorragia.

4.- Dosis: Profilaxis 2.5 mg/día, SC. Cirugía ortopédica y terapéutica de tromboembolias 2.5 mg/día SC, repetida cada 6-8 hrs. Por 5-10 días. No requiere control de laboratorio.

5.- Presentación: Arixtra jeringa prellenada de 2.5 mg en 0.5 mL.

6.- Genérico, no hay.

Anticoagulantes cumarínicos orales (ACO)

Acenocumarol y warfarina. Ambos intervienen en la síntesis de la vitamina K en el hígado, por lo que se afecta la producción de los F de coagulación TP, con lo cual es posible medir su efecto y secundariamente TTPa.

Acenacumarol.

1.- Mecanismo de acción: Cumarínico que inhibe la reductasa de epóxido de la vitamina K, lo cual afecta la carboxilación y de los residuos del ácido glutámico de los precursores de los F II, VII, IX y X.

2.- Interacciones medicamentosas: Potencian el efecto anticoagulante con Acetaminofén, naproxeno, ketorolaco, indometacina, diclofenaco, amiodarona, amitriptina y con otros anticoagulantes e inhibidores de la agregación plaquetaria.

3.- Mutagénesis y Teratogénesis:

Es un teratogénico en un 30% de los fetos expuestos. Hemorragia fetal hasta 25%. Aborto espontáneo, mortinatos, muerte neonatal. La lactancia está permitida.

4.- Dosis:

Inicia de 8 a 12 mg VO en una sola toma; al segundo día, 4-8mg; las dosis subsecuentes se ajustan según resultados de TP con INR debe estar entre 2 a 4 y en algunos casos hasta menor de 5 (cirugía de cadera).

5.- Presentación:

Sintrom tabletas de 4 mg, misma presentación

Warfarina

1.- Mecanismo de acción:

Derivado Cumarínico, que agota la vitamina K y reduce la formación de FII, VII y IX, X.

2.- Interacciones medicamentosas:

Otros anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios aumentan su efecto con riesgo de hemorragia. Interacciona con AINE, alopurinol, amiodarona, amitriptina, amoxapina, bloqueadores de canales de calcio, cimetidina. Se contraindica en insuficiencia hepática, hipertensión arterial grave, en enfermedad cerebrovascular, cirugía, trauma, retinopatía y discrasias sanguíneas.

3.- Mutagénesis y Teratogénesis:

Como el interior, es mutagénico con riesgo de hemorragia fetal y aborto.

4.- Dosis:

2 a 5 mg/día por 3 días y después se ajusta de acuerdo a TP con INR como en la anterior. Dosis máxima 10 mg/día

5.- Presentación:

Coumadin tabletas de 1,2.5 y 5 mg

Genérico, no hay.