AINES

FARMACOSANTIINFLAMATORIOSNO ESTEROIDEOS 

 

 Inhibe la síntesis de El termino AINE hace referencia al prostaglandinas con diferente mecanismo de acción diferente especificidad y potencia sobre del de los esteroides que actúanlas isoformas de la ciclooxigenasa sobre la fosfolipasa A2 (COX-2)

 Sobre la COX-2 los agentes específicos producen inhibiciónreversible dependiente de tiempo   Excepciones

 Fenómenos proliferativos, degenerativos y fibrosis reactivaInhibición de las Vasodilatación Infiltración de COX local y capilar leucocitos y aumento de la fagocitos permeabilidad inflamación Inhibición de la expresión de moléculas de adhesión. Selectinas E, selectinas P, selectinas L, moléculas de adhesión celular ICAM-1, y vascular VCAM-1
  Mecanismo de acción analgésico

  Mecanismo de acción antipirético

 REACCIONES ADVERSAS

 A) ESTERES DEL ACIDO SALICILICO B) ESTERES DE SALICILATO
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  FARMACOCINETICA Se metabolizan en Se absorbe en la parte muchos lugares pero las alta del intestino mitocondrias y el delgado, por difusión retículo endoplasmico pasiva. hepático son los lugares mas importantes Se distribuye en líquidos Se excreta por la orina y tejidos y atraviesa en 10% como ac. bien el LCR y la barrera Salicílico y 75 como placentaria glucoronidos fenólicos
  Indicaciones terapéuticas

  son máximos con aspirina y menos con los salicilatos no acetilados, las preparacionestamponados efervescentes reducen el riesgo pero no lo anulandisminuyen la función renal en dosis altas, consumo crónico y pacientes susceptibles. asma alergias, póliposnasales, broncoespasmo, angioedema y urticaria.

 Puede causar el cierre prematurodel conducto arterioso si seadministra en el tercer trimestrede embarazoEsta contraindicado en estadosfebriles víricos ya q esta asociadoal Sx. De Reye (encefalopatíaaguda con degeneración grasadel hígado)

 Acciones farmacológicas

 REACCIONES ADVERSAS

 DERIVADOS DE LASPIRAZOLIDONAS Comprende fármacos como elmatamizol, dipirona, propifenazona, fenilbutazona ysu metabolito la oxifenbutazona. Se han usado durante mucho tiempo pero en los últimos años se ha retirado del mercado por riesgo de agranulocitosis grave. Se usa en el tratamiento de la artritis reumatoide la espondilitis

 DERIVADOS DEL ACIDOPROPINOICO

 Se usan como analgésicos en las bursitis, tendinitis y dismenorreasComo antitérmicos y antinflamatorios en: artritisreumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda.Reacciones adversas: menos gastrolesivos que losalicilatos, puede aparecer dispepsia, toxicidad gastrointestinal, sedación, mareo y cefalea, así como reacciones de hipersensibilidad

 DERIVADOS DEL ACIDOACETICO Derivados del ac. acético Pirrolaceticos Inolaceticos Fenilaceticos Naftilaceticos (tolmetina, ketorolaco y(indometacina, etodolaco) (diclofenaco y alclofenaco) (nabumetona) sulindaco)

 INDOMETACINAConcentración en el liquido sinovial es iguala la plasmática. Mejora los síntomas de la artritis reumatoide y también en artrosis, gota, espondilitis Muchos efectos adversos: neurológicos: cefalea frontal, mareos vértigo y confusión; gastrointestinales; hemorragias y reacciones hematopoyéticas (anemia aplásica y agranulocitosis

  TOLMETINA
  KETOROLACODestaca por su potente actividad analgésica (Se considera que30mg equivalen al efecto de 10mgde morfina) Se puede administrar por vía parenteral (intramuscular e intravenosa). Se utiliza en dolores posoperatorios, preparados oftalmológicos para conjuntivitis alérgicas y extracción de cataratas
 SULINDACO,  DICLOFENACO,  NABUMETONA

 DERIVADOS DEL ACIDOENOLICO (OXICAMS) Destacan: Con semivida piroxicam, tenoxicam larga, lo que permite y meloxicam dar una sola dosis (inhibidor selectivo e diaria la COX-2) Piroxicam y El piroxicam se tenoxicam acumula en el liquido comparten acciones sinovial en de los otros AINE concentración similar , solo varia la a la plasmática semivida plasmática

 Inhibidores selectivos de la COX-2 Inhibidores selectivos Sulfonilida: Indolaceticos: Coxibs:Oxicam: meloxicam celecoxib, rofecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumircoxib nimesulida etodolaco y parecoxib

 MELOXICAM NIMESULIDA ETODOLACO

 INDICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS AINELa elección de uno de estos fármacos depende de latolerabilidad a los posibles efectos adversos, y a laexperiencia del medico que lo prescribe ya que elperfil de acción y las indicaciones son similares.

se emplean en artritis reumatoide, artrosis, espondilitis Procesos anquilosante, artritisreumatologicos gotosa, tendinitis, bursitis.
 Mejoran la inflamación, y el dolor Enfermedad
derivados de los salicilatos se inflamatoria usan la enfermedad de cron y intestnal CUCI como la sulfasalazina Profilaxis 
Se usa la aspirina tromboembolica

 Procesos
preparados tópicos de salicilatos, como queratoliticos en verrugas y sobre crecimientosdermatológicos de piel Cierre del
el ibuprofeno y la indometacina se utilizan, si no conducto dan resultado se interviene Qx. arterioso
 derivados hidrosolubles Procesos fenilaceticos, pirrolaceticos e indolicos se usan oculares: para la infamación postquirúrgica, edema macular cistoide y conjuntivitis alérgica